Clenbuterol jest β2-adrenergicznym agonistą (β2-adrenergicznym agonistą), podobnym do efedryny (efedryna), często stosowanym klinicznie w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Jest również stosowany jako lek rozszerzający oskrzela w celu łagodzenia ostrych zaostrzeń astmy. Na początku lat 80. amerykańska firma Cyanamid przypadkowo odkryła, że ma on oczywiste działanie wspomagające wzrost, poprawiające wskaźnik chudego mięsa i redukujące tłuszcz, więc był stosowany jako clenbuterol w hodowli zwierząt. Jednak ze względu na jego skutki uboczne Wspólnota Europejska zakazała stosowania clenbuterolu jako dodatku do paszy od 1 stycznia 1988 r. Został on zakazany przez FDA w 1991 r. W 1997 r. Ministerstwo Rolnictwa Chińskiej Republiki Ludowej surowo zakazało stosowania hormonów beta-adrenergicznych w produkcji pasz i hodowli zwierząt, a chlorowodorek klenbuterolu zajął pierwsze miejsce.
Jednak ostatnio wykazano, że racemiczny klenbuterol zmniejsza ryzyko choroby Parkinsona. Aby potwierdzić, który (lub oba) izomery wywołują ten efekt, konieczne jest oddzielne badanie czystego enancjomeru klenbuterolu.
W niedawnym artykule grupa badawcza Elisabeth Egholm Jacobsen z Wydziału Chemii Norweskiego Uniwersytetu Nauki i Technologii, we współpracy z dr. Zhu Wei z Shangke Bio, katalizowała syntezę ketoreduktazy KRED i kofaktora fosforanu dinukleozydu nikotynoamidoadeninowego (NADPH). (R)-1-(4-amino-3,5-dichlorofenylo)-2-bromoetan-1-ol, ee > 93%; a (S)-N-(2) został zsyntetyzowany w tym samym systemie – 6-dichloro-4-(1-hydroksyetylo)fenylo)acetamid, ee > 98%. Oba powyższe związki pośrednie są potencjalnymi prekursorami izomerów klenbuterolu. Ketoreduktaza ES-KRED-228 użyta w tym badaniu pochodziła od firmy Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Wynik badań „Chemoenzymatyczna synteza syntonów jako prekursorów enancjomerycznie czystego klenbuterolu i innych agonistów -2” został opublikowany w czasopiśmie „Catalysts” 4 listopada 2018 r.
Czas publikacji: 26-08-2022